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          LGK974,L974-002/010/050

          簡要描述:產(chǎn)品名稱: LGK974
          產(chǎn)品編號:L974-002/010/050
          品牌;StemRD
          廠家:StemRD
          產(chǎn)品規(guī)格:2/10/50mg
          儲存條件:-80℃
          到貨時間:2-5天

          • 產(chǎn)品型號:L974-002/010/050
          • 廠商性質(zhì):代理商
          • 更新時間:2017-01-02
          • 訪  問  量:1068
          詳細介紹
          品牌StemRD/美國

          產(chǎn)品信息

          Wnt通路調(diào)節(jié)動物發(fā)育過程中的多個重要環(huán)節(jié),例如細胞增殖、細胞遷徙及細胞分化。Wnt信號通路調(diào)控劑通過自分泌或旁分泌作用與位于細胞膜上的受體相結(jié)合,激活細胞內(nèi)信號通路調(diào)節(jié)靶基因的表達,對細胞的增殖、分化、遷移、極性化和凋亡起到重要作用

          LGK974 is a potent and specificinhibitor of O-acyltransferase Porcupine (Porcn) that acylates Wnt proteins required for their biological activities. The structure of LGK974 was recently published and found not only more potent than the IWP-1, 2, 3 or IWP-4 Porcn inhibitors, but LGK974 is also suitable for in-vivo studies and is currently in Phase I clinical trials to treat cancers.

          Purity:
          Greater than 99% as determined by LC/MSanalysis.

          Biological Activity:
          Biological activity has been determined. In a co-culture assay measuring the activation of the TCF reporter gene by Wnt3a-secreting cells, this compound gives IC50 of 0.2to 0.6nM. Pan and colleagues reported antitumor activity of LGK974 in xenograft models of human head and neck as well as pancreatic tumors when dosed at 1 to 10 mg/kg orally.

          重慶市華雅干細胞技術(shù)有限公司

           


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